G-Flo 200 trị bệnh do nhiễm khuẩn (Hộp 10 vỉ x 10 viên)

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Thành phần hoạt chất: Ofloxacin USP 200mg.

Thành phần tá dược: Tinh bột bắp, lactose, talc, magnesi stearat, hypromellose, titanium dioxyd, macrogol, màu sắt vàng oxyd vừa đủ 1 viên.

Chỉ định

Ofloxacin được dùng trong các bệnh:

• Viêm phế quản nặng do vi khuẩn, viêm phổi.
• Nhiễm khuẩn Chlamydia tại cổ tử cung hoặc niệu đạo có hoặc không kèm lậu, lậu không biến chứng, viêm tuyến tiền liệt, viêm đường tiết niệu.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
• Viêm đại tràng do nhiễm khuẩn. Bệnh than.
• Thuốc tiêm tĩnh mạch chỉ dùng trong bệnh viện và cho người lớn bị nhiễm khuẩn rất nặng do vi khuẩn được xác minh là nhạy cảm.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có G-FLO 200 liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh cáo và thận trọng) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng G-FLO 200 cho những bệnh nhân không còn lựa chọn điều trị khác thay thế.
• Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có G-FLO 200 liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng G-FLO 200 cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm Fluoroquinolon.

Cơ chế tác dụng:

Ofloxacin là một kháng sinh tổng hợp thuộc họ quinolon trong nhóm fluoroquinolon giống như ciprofloxacin, nhưng ofloxacin khi uống có khả dụng sinh học cao hơn (trên 95 %). Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng bao gồm:

Chủng nhạy cảm: Vi khuẩn ra khi Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus, chủ yếu Acinetobacter baumannii, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Campylobacter, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Morganella morganii, Neisseria pasteurella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella serratia, Shigella, Vibrio, Yersinia, Vi khuẩn khác: Mycoplasma hominis.

Chủng nhạy cảm vừa: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Corynebacterium, Streptococcus, Streptococcus pneumonia.

Chủng khác: Chlamydia, Mycoplasma Zenonia pneumonia, Ureaplasma urealyticum.

Chủng kháng thuốc:

Vi khuẩn ưa khí Gram dương Enterococcus, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides Staphylococcus kháng methicillin.

Vi khuẩn kỵ khí: Trừ Mobiluncus Propionibacterium acnes.

Mycobacterium không điển hình: In vitro, ofloxacin có hoạt tính vừa phải đối với một số chủng Mycobacterium (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, kém hơn với Mycobacterium avium).

Kháng thuốc có thể phát triển trong quá trình điều trị thông qua các đột biến ở các gen của nhiễm sắc thể của vi khuẩn mã hóa DNA - gyrase hoặc topoisomerase hoặc thông qua vận chuyển thuốc tích cực ra khỏi tế bào. Kháng thuốc đã tăng lên từ khi đưa vào sử dụng fluoroquinolon, đặc biệt đối với Pseudomonas và Staphylococcus, Clostridium jejuni Salmonella, Neisseria gonorrhoeae và S. pneumoniae.

Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn mạnh. Cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ. Giống như các thuốc quinolon kháng khuẩn khác, ofloxacin ức chế DNA - gyrase của nhiều vi khuẩn Gram âm và ức chế topoisomerase IV của nhiều vi khuẩn Gram dương là những enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn

Dược động học

Hấp thu

• Ofloxacin được hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng qua đường uống khoảng 100 % và có nồng độ đỉnh huyết tương 34 microgam/ml, 1-2 giờ sau khi uống 1 liều 400mg. Hấp thu bị chậm lại khi có thức ăn nhưng tỷ lệ hấp thu không bị ảnh hưởng. Nửa đời trong huyết tương là 3-8 giờ, trong trường hợp suy thận, có khi kéo dài 15 - 60 giờ tùy theo mức độ suy thận, khi đó cần điều chỉnh liều.

Phân bố

• Ofloxacin được phân phối rộng khắp vào các dịch cơ thể, kể cả dịch não tủy và xâm nhập tốt vào các mô. Khoảng 25 % nồng độ thuốc trong huyết tương gắn vào protein huyết tương. Thuốc qua nhau thai và tiết qua sữa. Có nồng độ tương đối cao trong mật.

Chuyển hóa

• Khi dùng liều đơn, ít hơn 10 % ofloxacin được chuyển hóa thành desmethyl-ofloxacin và ofloxacin N-oxyd. Desmethyl ofloxacin có tác dụng kháng khuẩn trung bình.

Thải trừ

• Tuy vậy thận vẫn là nơi thải chính ofloxacin, thuốc được lọc qua cầu thận và bài tiết qua ống thận. 75- 80 % thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa trong 24 đến 48 giờ, làm nồng độ thuốc cao trong nước tiểu. Dưới 5% thuốc được bài tiết dưới dạng chuyển hóa trong nước tiểu; 4 đến 8 % thuốc bài tiết qua thận. Chỉ một lượng nhỏ được thải bằng thẩm phân máu.
• Ở người cao tuổi sau khi dùng 1 liều duy nhất 200 mg, nửa đời kéo dài nhưng không làm thay đổi nhiều nồng độ huyết thanh cực đại.

• Cách dùng:
• Liều dùng:

Người lớn:

• Viêm phế quản đợt bệnh nặng do nhiễm khuẩn hoặc viêm phổi: Uống 400 mg/ngày, nên uống buổi sáng, tăng lên khi cần tới 400mg cách 12 giờ/ 1 lần, trong 10 ngày.
• Nhiễm Chlamydia (cổ tử cung và niệu quản): Uống 400 mg/ngày uống 1 lần hoặc chia thành liều nhỏ uống cách 12 giờ/ 1 lần, trong 7 ngày.
• Lậu, không biến chứng: Uống 400 mg, 1 liều duy nhất.
• Viêm tuyến tiền liệt mãn tính: Uống 200 mg, cách 12 giờ/ 1 lần, trong 28 ngày.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Uống 400 mg, cách 12 giờ/ 1 lần, trong 10 ngày.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp:
• Viêm bàng quang do E. coli hoặc K. pneumoniae: Uống 200 mg, cách nhau 12 giờ/ 1 lần, trong 3 ngày.
• Viêm bàng quang do các vi khuẩn khác: Uống 200 mg, cách 12 giờ/ 1 lần, trong 10 ngày.
• Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Uống 400mg/ngày, nếu cần có thể tăng lên 400 mg x 2 lần/ngày.

Người lớn suy chức năng thận:

• Clcr > 50 ml/phút: Liều không thay đổi, uống cách 12 giờ/ 1 lần.
• Clcr: 10-50 ml/phút: Liều không đổi, uống cách 24 giờ/ 1 lần.
• Clcr < 10 ml/phút : Uống nửa liều, cách 24 giờ/1 lần.

Liều trẻ em cho tới 18 tuổi: Không khuyến cáo dùng.

Người cao tuổi: Điều chỉnh liều theo mức độ suy thận

• Xử trí quá liều:
• Xử trí quên liều:

Thường ofloxacin được dung nạp tốt. Tỷ lệ tác dụng không mong muốn của ofloxacin, ciprofloxacin và các thuốc kháng khuẩn fluoroquinolon khác tương tự tỷ lệ gặp khi dùng các quinolon thế hệ trước như acid nalidixic.

• Thường gặp, ADR> 1/100
  • Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng và rối loạn tiêu hóa.
  • Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, run, mất ngủ, ác mộng, rối loạn thị giác.
  • Da: Phát ban, ngứa, phản ứng da kiểu quá mẫn.
• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
  • Đau và kích ứng chỗ tiêm, đôi khi kèm theo viêm tĩnh mạch và viêm tĩnh mạch huyết khối.
• Hiếm gặp, ADR <1/1000
  • Thần kinh: Ảo giác, phản ứng loạn thần, trầm cảm, co giật.
  • Da: Viêm mạch, hội chứng Stevens- Johnson và hoại tử nhiễm độc da.

Hướng dẫn xử lý ADR:

• Ngừng điều trị nếu có các phản ứng về tâm thần, thần kinh và quá mẫn (phát ban nặng).
• Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.