TELZID 80MG/12,5MG MEDISUN (6VI X 10VIEN)

Hydroclorothiazid (Hydrochlorothiazide) 12.5mg, Telmisartan 80mg, tá dược

• Chỉ định:
• Bệnh nhân bị tăng huyết áp vô căn.
• Người có huyết áp không ổn định, khó kiểm soát huyết áp.
• Những người sử dụng đơn lẻ telmisartan hoặc hydrochlorothiazid hay dạng phối hợp hai hoạt chất trên nhưng ở hàm lượng 40/12,5 mà không cho hiệu quả.
• Dược lực học:
• Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II (týp AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận. Trong hệ thống renin - angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận. Telmisartan ngăn cản có chọn lọc sự gắn của angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron.
• Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1, gấp 3000 lần so với thụ thể AT2.
• Telmisartan không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng.
• Telmisartan làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương mà không thay đối tần số tim.
• Khi ngừng điều trị telmisartan đột ngột, huyết áp trở lại dần dần trong vài ngày như khi chưa điều trị, nhưng không có hiện tượng tăng mạnh trở lại.
• Hydrochlorothiazid là một thuốc lợi tiểu nhóm thiazid. Các thiazid ảnh hưởng đến cơ chế tái hấp thu điện giải tại các tiểu quản thận, trực tiếp làm tăng đảo thải natri và clorid những lượng tương đương nhau.
• Hoạt động lợi tiểu của hydrochlorothiazid làm giảm thể tích huyết tương, tăng hoạt động rennin huyết tương, tăng tiết aldosteron dẫn đến hậu quả tăng bài tiết kali và bicarbonate trong nước tiểu, và làm giảm kali huyết thanh. Có thể suy ra từ việc chẹn hệ renin - angiotensin - aldosteron, việc dùng đồng thời telmisartan có xu hướng làm giảm lượng kali bị mất do các thuốc lợi tiểu này.
• Dược động học:
• Hấp thu

Telmisartan: Sau khi uống các nồng độ đỉnh của telmisartan đạt được sau 0,5 - 1,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của telmisartan 40 mg là 42%. Thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng của telmisartan với mức giảm diện tích đưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) khoảng 6% đối với viên 40 mg. Sau 3 giờ các nồng độ trong huyết tương đều tương đương nhau.

Hydrochlorothiazid: Sau khi uống thuốc các nồng độ đỉnh của hydrochlorothiazid đạt được sau 1,0 - 3,0 giờ. Do sự bài tiết qua thận, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 60%.

• Phân bố

Telmisartan gắn kết mạnh với các protein huyết tương (> 99,5%) chủ yếu là albumin và alpha-acid glycoprotein. Thể tích phân bố telmisartan khoảng 500 lit cho thấy có sự gắn kết thêm tại mô.

Hydrochlorothiazid được gắn kết 64% với protein trong huyết tương và thể tích phân bố là 0,8 + 0.3 I/kg.

• Chuyển hóa và thải trừ

Telmisartan: Sau khi uống telmisartan gắn 14C, hầu hết liều dùng ( > 97%) được đào thải ra phân qua đường mật. Chỉ một lượng nhỏ tìm thấy trong nước tiểu.Telmisartan được chuyển hóa bởi sự liên hợp hình thành acylglucuronid không có hoạt tính dược lý. Glucuronid của hợp chất gốc là sản phẩm chuyển hoá duy nhất được xác định ở người. Sau một liều telmisartan gắn 14C, glucuronid chiếm khoảng 11% hoạt tính phóng xạ đo được trong huyết tương.Các cytochrom P450 isoenzym không tham gia vào quá trình chuyển hóa telmisartan. Tốc độ đào thải telmisartan trong huyết tương toàn phần sau khi uống thuốc là > 1500 ml/phút. Thời gian bán thải tận cùng của telmisartan là > 20 giờ.

• Hydrochlorothiazid: không bị chuyển hóa trong cơ thể người và được đào thải gần như hoàn toàn ở dạng không đổi qua nước tiểu. Khoảng 60% liều uống được đào thải ở dạng không đổi trong vòng 48 giờ. Tốc độ thanh thải qua thận khoảng 250 - 300 ml/phút. Thời gian bán thải của hydrochlorothiazid là 10 - 15 giờ.

• Cách dùng: dùng theo đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng với bữa ăn do không bị thức ăn ảnh hưởng tới hấp thu.
• Liều dùng: Liều lượng sử dụng mà nhà sản xuất khuyến cáo là 1 viên/lần, mỗi ngày uống 1 lần. Hiệu quả được thể hiện sau khoảng 1 đến 2 tháng điều trị.
• Xử trí quá liều:
• Biểu hiện nổi bật nhất của quá liều telmisartan là huyết áp thấp và nhịp tim nhanh, chậm nhịp tim cũng có thể xảy ra.
• Quá liều với hydrochlorothiazid có liên quan đến giảm điện giải (giảm kali máu, giảm clo máu) và mất nước do lợi tiểu quá mức. Những dấu hiệu và triệu chứng của quá liều thường gặp nhất là buồn nôn và ngủ gà. Tình trạng giảm kali máu có thể gây co thắt cơ và/hoặc làm nặng thêm tình trạng rối loạn nhịp tim liên quan đến việc sử dụng đồng thời với digital glycosid hoặc một số thuốc chống loạn nhịp.
• Không có thông tin cụ thể về điều trị tình trạng quá liều. Bệnh nhân nên được theo đõi chặt chẽ, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ tùy thuộc vào thời gian kể từ lúc hấp thu thuốc và độ nặng của triệu chứng. Các chất điện giải và creatinin huyết thanh cần được theo dõi thường xuyên. Nếu huyết áp thấp xảy ra, bệnh nhân nên được đặt ở tư thế nằm, nhanh chóng bù thể tích và muối. Telmisartan không được loại bỏ thông qua chạy thận nhân tạo. Mức độ hydroclorothiazid được loại bỏ bằng chạy thận nhân tạo chưa được xác định.
• Xử trí quên liều: Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

• Các chỉ số Creatinin, men gan, Acid Uric, Triglycerid có dấu hiệu tăng.
• Tim loạn nhịp, chóng mặt, thị lực suy giảm.
• Ngất xỉu, dị cảm, mất ngủ, khó thở, phù mạch.
• Tiêu chảy, miệng khô, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn.
• Hạ huyết áp quá mức, rối loạn chức năng thận.

Bảo quản ở vị trí sạch sẽ, khô thoáng, không bị ánh sáng mặt trời chiếu vào, nhiệt độ dưới 30ºC. Giữ thuốc ở khoảng cách an toàn với trẻ nhỏ.