Viên nén Agifovir 300mg Agipharm trị nhiễm HIV, viêm gan B mạn tính (3 vỉ x 10 viên)

Tenofovir disoproxil fumarate 300mg (tương đương Tenofovir disoproxil 245mg). Tá dược

• Chỉ định:
• Ðiều trị HIV-1: Tenofovir disoproxil fumarat kết hợp với các thuốc kháng retro - virus khác trong điều trị nhiễm HlV-type 1 (HIV-1) ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên. Chỉ định này dựa trên phân tích mức RNA HIV-1 huyết tương và số lượng tế bào CD4 ở những bệnh nhân chưa được điều trị bằng các thuốc kháng retrovirus trước và những bệnh nhân đã được điều trị bằng các thuốc kháng retrovirus trước. Tenofovir disoproxil fumarat được chỉ định kết hợp với các thuốc kháng retro-virus khác trong điều trị nhiễm HlV-type 1 (HIV-1) ở bệnh nhân trên 18 tuổi.
• Ðiều trị viêm gan B mạn tính: Tenofovir được chỉ định điều trị viêm gan B mạn tính ở bệnh nhân người lớn. Chỉ định dựa trên các dữ liệu thu thập từ việc điều trị các bệnh nhân chưa được điều trị bằng nucleoside và một số ít hơn trước đó được điều trị bằng lavumidin hoặc adefovir. Các bệnh nhân là người lớn mắc viêm gan B mạn tính có HBeAg+ và HbeAg- với bệnh gan còn bù. Tenofovir chưa được đánh giá trên bệnh nhân bệnh gan mất bù. Sự lựa chọn tenofovir trong điều trị cho những bệnh nhân đã điều trị bằng các thuốc kháng retro-virus trước nên dựa trên thử nghiệm kháng virus của từng cá nhân và/hoặc tiền sử điều trị của bệnh nhân.
• Dược lực học:
• Tenofovir là thuốc kháng retrovirus (ARV). Thuốc ức chế sự phiên mã ngược làm cho DNA của virus không được tạo thành để tấn công vào nhân tế bào vật chủ.
• Tenofovir disoproxil fumarat có cấu trúc một nucleotid diester vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat. Tenofovir disoproxil fumarat trải qua sự thủy phân diester ban đầu chuyển thành tenofovir và tiếp theo là quá trình phosphoryl hóa nhờ các men trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat.
• Tenofovir diphosphate ức chế hoạt tính của men sao chép ngươc HIV-1 theo 2 cơ chế: Bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin-5' triphosphat và sau khi gắn kết vào DNA, kết thúc chuỗi DNA.
• Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu men alpha, beta và gamma - DNA polymerase ty thể của động vật có vú
• Dược động học:
• Sau khi uống, tenofovir disoproxil fumarat được hấp thu nhanh và chuyển thành tenofovir, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng thuốc khoảng 25% nhưng tăng khi dùng tenofovir disoproxil fumarat với bữa ăn giàu chất béo.
• Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Sự gắn kết với protein huyết thanh rất thấp dưới 10%.
• Sau khi uống liều đơn, thời gian bán thải kết thúc của tenofovir khoảng 17 giờ. Với liều 300 mg/lần/ngày, sau nhiều liều uống 32 ± 10% liều sử dụng được tìm thấy trong nước tiểu sau 24 giờ. Tenofovir bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả hai cách bài tiết qua ống thận và lọc qua cầu thận. Tenofovir được loại bằng thẩm phân máu.
• Có thể có sự tương tranh đào thải với các hợp chất khác cũng đào thải qua thận.

• Cách dùng:
• Thuốc dùng đường uống, nên uống trong bữa ăn.
• Cơ thể hấp thu thuốc tốt nhất khi uống thuốc lúc no.
• Khi uống tenofovir nên dùng thức ăn nhiều chất béo để tăng khả năng hấp thụ thuốc.
• Liều dùng:
• iều dùng điều trị thông thường cho người lớn viêm gan B kinh niên: mỗi ngày dùng 1 lần, mỗi lần 1 viên duy nhất, điều trị liên tục trong 48 tuần.
• Liều dùng điều trị cho bệnh nhân nhiễm HIV: mỗi ngày dùng 1 lần, mỗi lần dùng 1 viên duy nhất phối hợp với thuốc chống retrovirus khác.
• Liều dùng ngăn ngừa phơi nhiễm HIV sau khi bệnh nhân tiếp xúc với nguồn bệnh gây ra do nghề nghiệp: mỗi ngày dùng 1 lần, mỗi lần dùng 1 viên duy nhất phối hợp với thuốc chống retrovirus khác.
• Liều dùng ngăn ngừa phơi nhiễm HIV sau khi bệnh nhân tiếp xúc với nguồn bệnh không gây ra do nghề nghiệp: mỗi ngày dùng 1 lần, mỗi lần dùng 1 viên duy nhất phối hợp với 2 thuốc chống retrovirus khác.
• Liều dùng đối với bệnh nhân suy giảm chức năng thận: Độ thanh thải creatinin: lớn hơn 50 ml/phút không cần điều chỉnh liều; từ 30 đến 49 ml/phút: sau mỗi 48 giờ dùng 1 lần, từ 10 đến 29 ml/phút: sau mỗi 72 hoặc 96 giờ dùng 1 lần.
• Liều dùng đối với bệnh nhân lọc máu: sau mỗi 7 ngày dùng 1 lần hoặc 12 giờ sau lọc máu.
• Xử trí quá liều:
• Triệu chứng quá liều khi dùng liều cao chưa có ghi nhận. Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân cần được theo dõi dấu hiệu ngộ độc, cần thiết nên sử dụng các biện pháp điều trị nâng đỡ cơ bản.
• Tenofovir được loại trừ hiệu quả bằng thẩm phân máu với hệ số tách khoảng 54%. Với liều đơn 300mg, có khoảng 10% liều dùng tenofovir được loại trừ trong một đợt thẩm phân máu kéo dài 4 giờ.
• Xử trí quên liều: Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

• Thường gặp:
• Chuyển hóa: Giảm photphat máu.
• Thần kinh trung ương: Chóng mặt.
• Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng , chướng bụng, đầy hơi.
• Gan mật: Tăng transaminase.
• Da: Phát ban.
• Khác: Suy nhược, mệt mỏi.
• Ít gặp:
• Chuyển hóa: Hạ kali máu.
• Tiêu hóa: Viêm tụy.
• Cơ – xượng: Tiêu cơ vân, yếu cơ.
• Thận: Tăng creatinin, bệnh ống thận gần (bao gồm cả hội chứng Fanconi).
• Hiếm gặp:
• Chuyển hóa: Nhiễm axit lactic.
• Gan mật: Gan nhiễm mỡ, viêm gan.
• Da và mô dưới da: Phù mạch.
• Cơ – xương: nhuyễn xương (biểu hiện là đau xương và không thường xuyên dẫn đến gãy xương), bệnh cơ.
• Thận: Suy thận cấp, suy thận, hoại tử ống thận cấp, viêm thận (bao gồm cả viêm thận kẽ cấp), đái tháo nhạt do thận.

Để ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm và ánh sáng