Fidorel 75Mg Daewon Phòng ngừa đột quỵ (Hộp 10 Vỉ X 10 Viên)

Clopidogrel 75mg

Chỉ định

Thuốc Fidorel 75 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Giảm các biến cố do xơ vữa động mạch như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và tử vong do mạch máu ở bệnh nhân vừa mới bị đột quỵ, vừa mới bị nhồi máu cơ tim, hoặc bệnh động mạch ngoại vi vừa được xác định.

Dược lực học

Clopidogrel là một tiền chất, một trong các chất chuyển hóa hoạt động của nó là chất ức chế ngưng tập tiểu cầu. Clopidogrel phải được chuyển hóa bởi enzym CYP2C19 để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính ức chết được ngưng tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel ức chế chọn lọc lên vị trí gắn của adenosine diphosphate (ADP) tại thụ thể P2Y12 vốn là vị trí tạo ra sự hoạt hóa phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa qua trung gian ADP, do vậy mà ức chế kết tập tiểu cầu. Do sự gắn kết này là không hồi phục, các tiểu cầu đã gắn kết với thuốc sẽ chịu ảnh hưởng trong suốt đời sống còn lại của tiểu cầu (tuổi thọ của tiểu cầu là khoảng gần 7 – 10 ngày) và tốc độ hồi phục chức năng của tiểu cầu về bình thường xảy ra trùng với tốc độ sản sinh tiểu cầu. Sự ngưng tập tiểu cầu gây ra do các chất đồng vận khác không phải ADP cũng bị ức chế bằng cách chẹn sự khuếch đại của hoạt hóa tiểu cầu do việc phóng thích ADP.

Do chất chuyển hóa hoạt động được thành lập từ men CYP450, một số các men này là đa hình hay đối tượng ức chế của thuốc khác, nên không phải tất cả bệnh nhân đều sẽ được ức chế tiểu cầu thích đáng.

Liều lặp lại 75mg clopidogrel mỗi ngay làm ức chế đáng kể sự ngưng tập tiểu cầu do ADP từ ngay đầu tiên, sự ức chế này ngày càng tăng và đạt mức ổn định vào ngày 3 và ngày 7. Sau khi đạt mức ổn định, mức ức chế trung bình với liều 75mg mỗi ngày là trong khoảng 40 – 60%. Ngưng tập tiểu cầu và thời gian chảy máu từng nấc trở về giá trị cơ bản, trong khoảng 5 ngày sau khi ngừng điều trị.

Dược động học

Sau khi dùng đường uống lặp lại liều 75mg/ngày, clopidogrel nhanh chóng được hấp thu. Tuy nhiên, nồng độ trong huyết tương của phân tử mẹ là rất thấp và dưới giới hạn xác dịnh (0,00025mg/l) sau 2 giờ từ khi dùng thuốc. Hấp thu tối thiểu là 50%, dựa trên sự thải trừ qua nước tiểu của chất chuyển hóa clopidogrel.

Clopidogrel được chuyển hóa chủ yếu ở gan và chất chuyển hóa không hoạt tính là dẫn xuất acid carboxylic chiếm khoảng 85% thành phần thuốc lưu hành trong huyết tương. Chất chuyển hóa này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (xấp xỉ 3mg/l sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng dường uống) khoảng 1 giờ sau khi uống.

Khi so sánh với người tình nguyện khỏe mạnh trẻ tuổi, nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa chính đang lưu hành cao hơn đáng kể ở người cao tuổi (> 75 tuổi). Tuy nhiên, nồng độ cao hơn trong huyết tương này không gắn với sự khác nhau về sự kết tập tiểu cầu và thời gian chảy máu. Không cần điều chỉnh liều cho người lớn tuổi.

Cách dùng

Dùng đường uống trong hay ngoài bữa ăn.

Liều dùng

Nhồi máu cơ tim gần đây, đột quỵ gần đây, hoặc bệnh động mạch ngoại vi vừa được xác định

Liều khuyến cáo là 75mg, uống ngày 1 lần trong hoặc ngoài bữa ăn.

Hội chứng mạch vành cấp

Bệnh nhân hội chứng mạch vành cấp không có sóng ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định/nhồi máu cơ tim không có sóng Q), clopidogrel nên được khởi đầu với liều tải đơn 300mg và rồi tiếp tục với liều 75mg ngày 1 lần.

Aspirin (75mg – 325mg ngày 1 lần) nên được khởi đầu và tiếp tục trong sự kết hợp với clopidogrel.

Bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp có sóng ST chênh lên, liều khuyến cáo clopidogrel là 75mg ngày 1 lần, dùng kết hợp với aspirin, kèm hoặc không kèm thuốc tan huyết khối. Có thể khởi đầu clopidogrel với liều tải hoặc không..

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều clopidogrel có thể dẫn đến kéo dài thời gian chảy máu và những biến chứng chảy máu tiếp theo. Nên xem xét điều trị thích hợp nếu có chảy máu. Chưa có thuốc giải độc hoạt tính dược lý của clopidogrel. Nếu cần hiệu chỉnh ngay thời gian chảy máu của clopidogrel, truyền tiểu cầu có thể giới hạn được tác dụng của clopidogrel.

Làm gì khi quên một liều?

Nếu bạn quên uống một liều Fidorel 75mg, nhưng chưa trễ quá 12 giờ, bạn cứ uống lại 1 viên và sau đó uống viên kế tiếp vào giờ thông lệ. Nếu bạn quên uống quá 12 giờ, uống liều kế tiếp vào giờ thông lệ. Đừng uống tăng liều gấp đôi để bù cho lần quên uống thuốc.

Khi sử dụng thuốc Fidorel, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp (1 – 10/100 bệnh nhân)

Tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu hoặc ợ nóng.

Không thường gặp (1 – 10/1000 bệnh nhân)

Sốt, xuất huyết tiêu hóa, bầm, tụ máu, đầy hơi trong dạ dày hoặc ruột, ban, ngứa, choáng váng, cảm giác ngứa ran và tê.

Hiếm gặp (1 – 10/10.000 bệnh nhân)

Chóng mặt.

Rất hiếm gặp (< 1/10.0000 bệnh nhân)

Vàng da, đau bụng trầm trọng có hoặc không có kèm đau lưng, sốt, đôi khi khó thở kèm theo ho, phản ứng dị ứng nói chung, sưng miệng, rộp da, dị ứng da, viêm miệng, giảm huyết áp, lú lẫn, ảo giác, đau khớp, đau cơ, sốt, rối loạn vị giác.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.