Thuốc kháng sinh EUCINAT 500 hộp 1 vỉ x 10 viên

Mỗi viên thuốc Eucinat 500 có chứa các thành phần sau:

Cefuroxim dưới dạng Cefuroxim Axetil: hàm lượng 500mg.

Tá dược, phụ liệu khác vừa đủ 1 viên.

• Chỉ định:

Công dụng của Eucinat 500 không chỉ giới hạn ở một số bệnh nhiễm khuẩn nhẹ mà còn mở rộng sang nhiều lĩnh vực khác như:

Các trường hợp viêm đường tiết niệu trên và dưới chưa có biến chứng.

Bệnh nhân nhiễm khuẩn tại da, mô mềm.

Các nhiễm khuẩn thường gặp tại đường hô hấp trên và dưới như gây viêm họng, viêm Amidan...

Thuốc còn được sử dụng để điều trị bệnh lyme thời kỳ đầu.

• Dược lực học:

Cefuroxime là kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Cefuroxime axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxime mới có tác dụng.

Cefuroxime có tác dụng diệt vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicilin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là vách tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu. Ái lực gắn của cefuroxime với PVP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.

Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuẩn của cefuroxime phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt được của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuẩn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuẩn phân lập ( > MIC) là thông số duợc động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxime. T> MIC cần đạt ít nhất 40 - 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.

Phổ kháng khuẩn:

Giống như các kháng sinh cephalosporin thế hệ 2 khác (cefaclor, ceramandol), cefuroxime có hoạt tính in vitro trên vi khuẩn Gram âm tốt hơn các kháng sinh cephalosporin thế hệ 1, nhưng phổ tác dụng trên vi khuẩn Gram âm thì lại hẹp hơn so với các kháng sinh cephalosporin thế hệ 3. Cefuroxime bền vững hơn dưới tác động thuỷ phân của enzym beta lactamase so với ceramandol, do có tác dụng tốt hơn trên các chủng vi khuẩn tiết ra beta lactamase như Haemophilus infuenzae, Neisseria, Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella. Không giống như cefoxitin là kháng sinh cùng nhóm cephalosporin thế hệ 2, cefuroxime không có tác dụng trên một số vi khuẩn kỵ khí như Bacteroides fragilis.

Trên vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Cefuroxime có tác dụng trên Staphylococcus aureus (kể cả chúng sinh penicillinase và không sinh penicillinase), trên Staphylococcus epidermidis. Các chủng tụ cầu kháng lại nhóm kháng sinh penicillin 8 1 kháng penicilinase (methicilin, oxacilin) đều đã đề kháng với cefuroxime. Listeria monocytogenes cũng kháng lại lai cefuroxime.

Trên vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Cefuroxime có tác dụng trên hầu hết các vi khuẩn Gram âm và nhiều trực khuẩn Gram âm, bao gồm cả các vi khuẩn họ Enterobacteriaceae. Cefuroxime có tác dụng trên các vi khuẩn sau thuộc họ Enterobacteriaceae: Citrobacter diversus, C. freundii, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Salmonella và Shigella. Đa số các chủng Morganella morgani, Provindencia rettgeri, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Legionella, Pseudomonas, Campylobacter, Serretia đều đã kháng lại cefuroxime.

Cefuroxime có hoạt tính cao trên Haemophilus infuenzae (kể cả các chủng đã kháng lại ampicilin), H. parainfluenzae và Moraxella catarrhalis. Cefuroxime cũng có tác dụng tốt trên Neisseria gonorrhoeae và N. meningitidis.

Trên vi khuẩn kỵ khí: Cefuroxime có hoạt tính trên Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium. Cefuroxime có hoạt tính trên một số chủng Clostridium nhưng không tác dụng trên C. ditficile. Đa số các chủng Bacteroides fragilis đều đã đề kháng lại cefuroxime.

Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng lại cefuroxime chủ yếu theo cơ chế biến đổi PBP đích, sinh beta-lactamase hoặc làm giảm tính thẩm của cefuroxime qua màng tế bào vi khuẩn.

• Dược động học:

Hấp thu:

Sau khi uống cefuroxime axetil dược hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để tạo thành cefuroxime vào hệ tuần hoàn, Hấp thu tối ưu xảy ra khi uống ngay sau bữa ăn.

Sau khi uống thuốc viên cefuroxime axetil, đạt nồng độ đỉnh (2,1mcg/ml cho một liều 125mg, 4,1mg/ml cho một liều 250mg, 7,0mcg/ml cho một liều 500mg và 13,6mcg/ml cho một liều 1000mg) khoảng 2-3 giờ sau khi dùng thuốc cùng với thức ăn. Tỷ lệ hấp thu của cefuroxime từ hỗn dịch giảm mạnh so với thuốc viên, dẫn đến nồng độ định thấp hơn và sinh khả dụng toàn thân giảm (ít hơn 4-17%). Hỗn dịch uống cefuroxime axetil không tương đương sinh học với viên cefuroxime axetil khi thử nghiệm ở người lớn khỏe mạnh và do đó không thể thay thế theo tương quan miligam/miligam (xem phần Liều lượng và cách dùng). Dược động học của cefuroxime tuyến tính trong khoảng liều uống 125-1000mg. Không xảy ra sự tích lũy Cefuroxime sau lập lại liều uống 250-500mg.

Phân bố:

Gắn kết với protein đã được công bố là 33-50% tùy thuộc vào phương pháp luận sử dụng. Sau một liều duy nhất viên cefuroxime 500mg trên 12 người tình nguyện khỏe mạnh, thể tích phân bố là 50 L (CV% = 28%). Nồng độ cefuroxime vượt quá mức ức chế tối thiểu tác nhân gây bệnh có thể đạt được trong hạch, mổ xoang, niêm mạc phế quản, xương, dịch màng phổi, dịch khớp, dịch rỉ viêm, dịch kẽ, mật, đờm và thủy dịch. Cefuroxime đi qua hàng rào máu não khi màng não bị viêm.

Ghi chú: Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Biến đổi sinh học: Cefuroxime không bị chuyển hóa.

Thải trừ: Thời gian bán thải trong huyết tương từ 1 đến 1,5 giờ. Cefuroxime được bài tiết qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Hệ số thanh thải của thận là ở 125-148 m/phút1,73m2.

Nhóm đối tượng bệnh nhân đặc biệt:

Giới tính: Đã được quan sát thấy không có sự khác biệt về dược động học của cefuroxime giữa nam và nữ.

Người cao tuổi: Không cần thiết có biện pháp phòng ngừa đặc biệt cho những bệnh nhân lớn tuổi có chức năng thận bình thường, ở liều lên đến liều bình thường tối đa 1g mỗi ngày. Bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng có chức năng thận giảm, do đó, liều dùng nên được điều chỉnh phù hợp với chức năng thận ở người cao tuổi (xem phần Liều lượng và cách dùng).

Bệnh nhi:

Ở trẻ nhũ nhi lớn > 3 tháng tuổi và ở trẻ em, dược động học của cefuroxime tương tự như ở người lớn.

Không có dữ liệu thử nghiệm lâm sàng về việc sử dụng cefuroxime axetil ở trẻ em ở độ tuổi dưới 3 tháng.

Suy thận: Sự an toàn và hiệu quả của cefuroxime axetil ở bệnh nhân suy thận chưa được thành lập. Cefuroxime được đào thải chủ yếu qua thận. Vì vậy, như với tất cả các loại thuốc kháng sinh khác, ở những bệnh nhân có chức năng thận bị suy giảm đáng kể (ví dụ ClCr < 30ml/phút) nên khuyên giảm liều cefuroxime để bù trừ cho sự đào thải chậm của thuốc (xem phấn Liều lượng và cách dùng). Cefuroxime được loại bỏ một cách hiệu quả bằng cách lọc máu.

Suy gan: Không có sắn dữ liệu cho bệnh nhân suy gan. Từ khi cefuroxime được đào thải chủ yếu qua thận, sự hiện diện của việc rối loạn chức năng gan sẽ không ảnh hưởng đến dược động học của cefuroxime.

• Cách dùng:

Khi sử dụng Eucinat 500, người bệnh cần tuân thủ theo hướng dẫn của bác sĩ và không tự ý điều chỉnh liều lượng. Việc nghiền nát viên thuốc để chia liều không được khuyến nghị bởi nó có thể ảnh hưởng đến khả năng hấp thụ thuốc.

Để tối ưu hóa hiệu quả điều trị, người bệnh nên duy trì chế độ ăn uống lành mạnh, bổ sung đủ vitamin và khoáng chất. Tập luyện thể dục thể thao cũng là một phần quan trọng giúp nâng cao sức đề kháng trong quá trình điều trị.

• Liều dùng:

Eucinat 500 có thể được sử dụng với liều lượng cụ thể tùy vào tình trạng bệnh và đối tượng sử dụng.

Bệnh nhân nữ mắc lậu: Uống liều duy nhất 1g.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: Uống cách 12 tiếng, mỗi lần từ 125 - 250mg.

Bệnh Lyme giai đoạn đầu: Uống trong vòng 20 ngày, 500mg/ngày chia làm 2 lần.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Uống cách 12 giờ, mỗi lần từ 250mg đến 500mg.

• Xử trí quá liều:

Trong trường hợp người bệnh vô tình uống quá liều, cần ngay lập tức liên hệ với bác sĩ hoặc cơ sở y tế gần nhất để được xử lý kịp thời. Không nên tự ý tìm phương pháp giải quyết tại nhà.

• Xử trí quên liều:

Nếu quên một liều, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và trở lại lịch uống bình thường. Không nên uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Thường gặp

Một số Tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng Eucinat 500 bao gồm rối loạn tiêu hóa như tiêu chảy, buồn nôn và nôn mửa. Tuy nhiên, các triệu chứng này thường nhẹ và sẽ tự hết sau một thời gian.

Ít gặp

Có thể ghi nhận tình trạng tăng nhẹ các chỉ số sinh hóa như bạch cầu và men gan. Nếu phát hiện bất kỳ dấu hiệu nào bất thường, người bệnh nên ngừng sử dụng thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ.

Hiếm gặp

Tác dụng phụ hiếm gặp bao gồm phản ứng dị ứng nghiêm trọng. Trong trường hợp xuất hiện dấu hiệu như phát ban, ngứa, hoặc khó thở, cần đến ngay cơ sở y tế để được xử lý kịp thời.

Nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30⁰C, tránh ánh sáng trực tiếp.