Medexa 4mg thuốc kháng viêm, ức chế miễn dịch (10 vỉ x 10 viên)

Methylprednisolone có hàm lượng 4 mg, tá dược.

• Chỉ định: Chống viêm và giảm miễn dịch trong viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ toàn thân, viêm mạch, hen phế quản, viêm loét đại tràng mạn tính, thiếu máu tan máu do miễn dịch, giảm bạch cầu hạt, ung thư, hội chứng thận hư.
• Dược lực học:
• Methylprednisolone là một glucocorticoid, dẫn xuất của prednisolone, là chất có cùng hoạt tính như chất gốc. Methylprednisolone không có tác dụng giữ Na như các glucocorticoid khác. Như các hormone steroid khác, corticosteroid tác dụng bằng cách kiểm soát tốc độ tổng hợp protein. Tuy nhiên, sự ức chế phóng thích ACTH gần như tức thì của chúng có thể là một ngoại lệ.
• Corticosteroid phản ứng với các thụ thể protein ở bào tương của các tế bào nhạy cảm ở nhiều mô để tạo thành một phức hợp thụ thể steroid. Phức hợp này trải qua một sự thay đổi, được ghi nhận bằng sự tăng hằng số lắng, và sau đó di chuyển vào nhân tế bào, gắn với chromatin và điều chỉnh sự phiên mã tăng lên, biểu hiện bằng sự tăng số lượng mARN đặc hiệu. Tuy nhiên, glucocorticoid cũng làm giảm sự phiên mã một số gen, ví dụ gen pro - opiomelanocortin mã hóa ACTH.
• Dược động học:
• Hấp thu: Phần lớn glucocorticoid được hấp thu nhanh khi dùng đường uống giống như cồn tự do, ceton, cypionate hoặc acetate. Sau khi tiêm bắp, sự hấp thu các muối sodium phosphate và sodium succinate tan trong nước thì nhanh, tốc độ hấp thu các ester của acetate và acetonide tan trong mỡ chậm hơn nhiều. Khi cần khởi phát tác dụng nhanh nhất, nên tiêm tĩnh mạch ester của glucocorticoid tan trong nước. Hấp thu toàn thân xảy ra chậm sau khi tiêm trong khớp, trong túi, trong bao hoạt dịch, nội bì, hoặc tiêm trong mô mềm đối với phần lớn các glucocorticoid. Sau khi xông qua miệng, glucocorticoid được hấp thu từ đường tiêu hóa và đường hô hấp.
• Phân bố: Nghiên cứu ở động vật cho thấy phần lớn glucocorticoid được loại ra khỏi máu nhanh chóng và được phân bố vào cơ, gan, da, ruột và thận. Các glucocorticoid khác nhau ở mức độ kết hợp với protein huyết tương. Prednisolone (không giống như các glucocorticoid tổng hợp khác như betamethasone, dexamethasone hoặc triamcinolone) có ái lực cao với transcortin và cạnh tranh với cortisol đối với sự kết hợp protein này. Vì chỉ có thuốc ở dạng không kết hợp là có hoạt tính dược lý, những bệnh nhân có nồng độ albumin huyết thanh thấp dễ bị ảnh hưởng hơn đối với tác dụng của glucocorticoid so với những bệnh nhân có nồng độ albumin huyết thanh bình thường. Glucocorticoid đi qua nhau thai và có thể đi vào sữa mẹ.
• Thải trừ: Glucocorticoid có một nhóm ceton ở C - 11 (như cortisone, prednisone và meprednisone) phải bị khử (chủ yếu ở gan) thành các chất đồng đẳng 11 - hydroxy tương ứng (hydrocortisone, prednisolone và meprednisolone) để có hoạt tính dược lý. Prednisone được biến đổi nhanh chóng thành prednisolone, nhưng phần lớn cortisone bị mất hoạt tính trước khi nó bị biến đổi thành hydrocortisone. Các glucocorticoid có hoạt tính dược lý được chuyển hóa ở hầu hết các mô, nhưng chủ yếu là ở gan, thành các hợp chất không có hoạt tính sinh học. Thời gian bán hủy của hydrocortisone có thể kéo dài ở những bệnh nhân bị thiểu năng tuyến giáp. Các chất chuyển hóa không hoạt tính được đào thải qua thận, chủ yếu dưới dạng glucuronide và sulfate, nhưng cũng có ở dạng không kết hợp. Những lượng nhỏ các thuốc không được chuyển hóa cũng được đào thải trong nước tiểu. Những lượng không đáng kể của phần lớn các thuốc không được chuyển hóa được bài tiết trong mật, tuần hoàn gan - ruột không xảy ra.

• Cách dùng: Thuốc được dùng qua đường uống. Uống trọn viên thuốc với một ly nước.
• Liều dùng:
• Người lớn: Liều khởi đầu methylprednisolone có thể thay đổi từ 4 - 48mg/ngày. Dùng liều đơn hoặc chia liều tùy thuộc vào tình trạng bệnh đang được điều trị.
• Cơn hen cấp tính: Methylprednisolone 32 đến 48mg mỗi ngày, trong 5 ngày, có thể điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong 1 tuần. Khi khỏi cơn hen cấp tính, methylprednisolone được giảm dần nhanh.
• Viêm khớp dạng thấp: Liều khởi đầu là 4 đến 6mg methylprednisolone mỗi ngày. Trong đợt cấp tính, dùng liều cao hơn: 16 đến 32mg/ngày, sau đó giảm dần nhanh.
• Viêm loét đại tràng mãn tính: Đợt cấp tính nặng: Dùng đường uống (8 đến 24mg/ngày).
• Hội chứng thận hư: Liều khởi đầu methylprednisolone hàng ngày là 0,8 đến 1,6mg/kg trong 6 tuần, sau đó giảm dần liều trong 6 đến 8 tuần.
• Thiếu máu tan máu do miễn dịch: Dùng đường uống methylprednisolone 64mg/ngày, trong 3 ngày. Phải điều trị bằng methylprednisolone ít nhất trong 6 đến 8 tuần.
• Xử trí quá liều:
• Quá liều cấp tính: Chưa có hội chứng lâm sàng về quá liều cấp tính khi dùng liều methylprednisolone đến vài gam trong 24 giờ, mặc dù tăng đường máu và urê máu đã được ghi nhận.
• Quá liều mãn tính: Sau khi bị quá liều mãn tính, cần phải đề phòng khả năng bị ức chế tuyến thượng thận bằng cách giảm liều từ từ trong một thời gian. Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
• Xử trí quên liều:

Các tác dụng phụ xảy ra khi sử dụng kéo dài hoặc dùng liều cao như: Rối loạn nước - điện giải, yếu cơ, chậm lành vết thương, huyết áp tăng, đục thủy tinh thể dưới bao sau, ức chế tăng trưởng ở trẻ em, suy tuyến thượng thận, hội chứng cushing, loãng xương và loét dạ dày.

Bảo quản ở nhiệt độ phòng (25 - 30°C), tránh ánh sáng. Không dùng thuốc quá hạn sử dụng đã ghi trên bao bì.