Thuốc Agirovastin 10 Agimexpharm điều trị tăng cholesterol máu (3vỉ x 10 viên)

Rosuvastatin 10mg

• Chỉ định:
• Điều trị tăng cholesterol máu: Bệnh nhân người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 6 tuổi trở lên có tăng cholesterol máu nguyên phát (loại lla kể cả tăng cholesterol máu di truyền gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại llb): Điều trị bằng rosuvastatin như một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân). Bệnh nhân người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 6 tuổi trở lên có tăng cholesterol máu di truyền gia đình kiểu đồng hợp tử: Điều trị bằng rosuvastatin như một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các liệu pháp làm giảm lipid khác (ví dụ ly trích LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.
• Phòng ngừa biến cố tim mạch: Phòng ngừa biến cố bệnh tim mạch ở những bệnh nhân được đánh giá là có nguy cơ cao bị biến cố tim mạch đầu tiên, như một thuốc hỗ trợ để điều chỉnh các yếu tố nguy cơ khác.
• Dược lực học: Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh với HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích cho sự làm giảm cholesterol. Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL. Tác động dược lực: Rosuvastatin làm giảm LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần và triglycerid và làm tăng HDL-cholesterol. Thuốc cũng làm giảm ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG và làm tăng ApoA-I. Rosuvastatin cũng làm giảm các tỷ lệ LDL-C/HDL-C, C toàn phần/HDL-C, nonHDL-C/HDL-C và ApoB/ApoA-I.
• Dược động học:
• Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.
• Phân phối: Rosuvastatin phân phối rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân phối của rosuvastatin khoảng 134 L. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin
• Chuyển hóa: Rosuvastatin ít bị chuyển hoá (khoảng 10%). Các nghiên cứu in vitro về chuyển hóa có sử dụng các tế bào gan của người xác định rằng rosuvastatin là một chất nền yếu cho sự chuyển hóa qua cytochrome P450. CYP2C9 là chất đồng enzym chính tham gia vào quá trình chuyển hóa, 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn. Chất chuyển hóa chính được xác định là N-desmethyl và lactone. Chất chuyển hóa N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong khi dạng lactone không có hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG-CoAreductase trong tuần hoàn.
• Thải trừ: Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thụ) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Độ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ (hệ số biến thiên là 21,7%). Giống như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, sự vận chuyển rosuvastatin qua gan cần đến chất vận chuyển qua màng OATP-C. Chất vận chuyển này quan trọng trong việc đào thải rosuvastatin qua gan.

• Cách dùng: Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải theo chế độ ăn kiêng giảm cholesterol chuẩn và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt thời gian điều trị. Liều dùng nên được cá nhân hóa từng bệnh nhân tùy vào mục tiêu điều trị và sự đáp ứng của bệnh nhân, sử dụng theo các hướng dẫn hiện hành. Rosuvastatin có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.
• Liều dùng:
• Đối với người lớn liều khởi đầu: uống 1/2 - 1 viên/lần/ngày. Nếu cần thiết có thể tăng liều lên 4 viên sau 4 tuần sử dụng.
• Liều 4 viên/lần/ngày chỉ được dùng khi cholesterol máu nặng có nguy cơ cao liên quan về bệnh tim mạch.
• Trong trường hợp sử dụng dự phòng biến cố tim mạch: 2 viên/lần/ngày.
• Đối với bệnh nhân bị suy thận, người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
• Xử trí quá liều: Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Việc thẩm phân máu có thể không có lợi.
• Xử trí quên liều: Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

• Thường gặp:
• Tiêu hoá: Ỉa chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, và buồn nôn, gặp ở khoảng 5% bệnh nhân.
• Thần kinh trung ương: Ðau đầu (4 – 9%), chóng mặt (3 – 5%), nhìn mờ (1 – 2%), mất ngủ, suy nhược.
• Thần kinh-cơ và xương: Ðau cơ, đau khớp.
• Gan: Các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của bình thường, ở 2% người bệnh, nhưng phần lớn là không có triệu chứng và hồi phục khi ngừng thuốc.
• Ít gặp:
• Thần kinh – cơ và xương: Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatin phosphokinase huyết tương (CPK).
• Da: Ban da.
• Hô hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.
• Hiếm gặp:
• Thần kinh – cơ và xương: Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.
• Rối loạn dạ dày-ruột: Viêm tụy.

Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Nhiệt độ dưới 30 độ C.